藥用輔料中水活度測量

　　保護輔料不被降解，防止微生物滋生：

　　輔料是一種非活性藥物成分，與活性藥物成分（API）一起添加到藥物制劑中，以提高藥物的整體性能、穩定性和外觀。

　　因此，輔料是大多數醫藥產品中的重要成分。它們在穩定劑型的配方中發揮著至關重要的作用，以協助生產過程，保護API，作為填充劑，提高主要藥物的生物利用度（溶解度，溶出度或滲透性）、安全或患者接受度。

　　許多輔料如預膠化淀粉、纖維素衍生物、明膠，在不同程度上具有吸濕性；換句話說，它們將容易地吸收環境中的水分。這可能導致許多潛在問題，包括：

　　1.輔料和API的降解和變質

　　2.產品化學和物理特性的變化

　　3.微生物的生長和潛在的產品污染

　　4.活性成分效力和功效的降低

　　通常，輔料具有結晶或無定形基質結構。結晶結構尤其容易受到水分水平變化的影響，水分水平以水活度（aw）來衡量。例如，水合水或潮解水（水分的吸收或損失）的偏差可能會影響片劑和粉末的溶解特性，并降低API的功效。在許多情況下，由于周圍環境的溫度控制不力而導致的水活度變化會導致材料性質的突然變化；潮解尤其如此，在潮解中，水活度的逐漸增加影響很小，但達到臨界點，一個小的額外增加導致水分含量的不成比例的增加，從而形成飽和狀態，對材料性能產生顯著影響。

　　相比之下，無定形基質結構通常以低水分、相對穩定的玻璃態存在。盡管如此，這些產品可能容易受到溫度和水活度變化的影響，水分含量的增加會導致玻璃化轉變，無定形基質逐漸從玻璃態轉變為高彈態。同樣，這種情況可能會突然發生，并對材料性能產生重大影響，如結構坍塌、溶解性能降低和結塊或結晶傾向增加。

　　測量水活度的重要性：

　　從以上描述中可以清楚地看出，測量水活度對于了解和預測輔料在不同條件下的行為以及質量控制、可追溯性和法規遵從性至關重要。

　　一旦在不同的開發、制造和儲存條件下測試了特定的輔料或藥物產品，就有可能創建水活度，隨后的質量控制監測可以以此為基準。一般來說，關鍵是要了解材料性能可能發生變化的臨界水活度點，然后確保過程或環境條件保持不變，使水活度和水分含量不會增加，或者在某些情況下下降，超過或低于該水平。

　　例如，用作粘合劑的輔料（其允許粉末在片劑形成中粘附）將具有的水活度特征，當壓制成片劑時，理想的aw值是對應于所需的很好材料特性。在輔料進入片劑工藝之前，測量輔料的aw將表明其是否超出公差范圍，因此可能影響片劑的硬度或溶解度。

　　可以在實驗室或現場使用手持探頭和臺式測量儀輕松測量水活度。新款儀器非常準確，使用簡單，快速出結果，并配有分析和報告軟件。